MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細(xì)胞的能量工廠，其鈣離子穩(wěn)態(tài)對細(xì)胞代謝、信號傳導(dǎo)及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放，改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號，從而影響細(xì)胞功能。例如，抑制線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體（MCU）可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體，降低線粒體膜電位，進(jìn)而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用，如神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病和等。MCE抑制劑激動(dòng)劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣，為其設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了廣闊的空間。建德Erastin

Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體，G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長，具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑，而不影響非腫瘤細(xì)胞生長。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護(hù)劑。Rebamipide通過誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來增強(qiáng)內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2)，從而保護(hù)胃粘膜免受傷害。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性。Rebamipide可用于粘膜保護(hù)、胃十二指腸潰瘍，胃炎和胃*的研究。Resatorvid (瑞沙托維）售價(jià)Oxaliplatin 是一種 DNA 合成 抑制劑。

MCE抑制劑（Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors）是一類靶向特定生物分子的藥物，主要用于調(diào)節(jié)基因表達(dá)和細(xì)胞功能。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程，影響基因的轉(zhuǎn)錄活性，從而在多種生物學(xué)過程中發(fā)揮重要作用。這些抑制劑在、神經(jīng)退行性疾病和其他病理狀態(tài)中顯示出潛在的效果。近年來，隨著對表觀遺傳學(xué)的深入研究，MCE抑制劑逐漸成為藥物開發(fā)的熱點(diǎn)。研究表明，MCE抑制劑能夠通過調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)信號通路，促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化和凋亡等生物學(xué)過程，為疾病的提供了新的思路。

GSK2606414是可滲透細(xì)胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑，IC50值為0.4nM。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑，EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì)，為有效的，廣譜的人UGT抑制劑。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷。Hesperidin具有多種生物學(xué)特性，例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物，也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性，可在人類多種細(xì)胞系(包括非小肺細(xì)胞)中誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期停滯，并抑制細(xì)胞轉(zhuǎn)移和血管生成。MCE抑制劑激動(dòng)劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開發(fā)提供了新的思路和方法。

6-Aminocaproicacid(EACA)，一種單氨基羧酸，是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過競爭性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來防止血塊溶解，抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個(gè)有效的血管生成調(diào)節(jié)劑，并能與信號蛋白受體neuropilin1結(jié)合。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內(nèi)皮細(xì)胞特異性的肝素結(jié)合生長因子，能夠誘導(dǎo)血管生成。Alda-1是有效的，選擇性的ALDH2激動(dòng)劑，其野生型ALDH2并恢復(fù)近似野生型活性至ALDH2*2。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Resatorvid (瑞沙托維）售價(jià)

TPEN 還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。建德Erastin

MCE抑制劑的作用機(jī)制主要涉及對DNA甲基化的調(diào)控。DNA甲基化是一種重要的表觀遺傳修飾，能夠影響基因的表達(dá)和細(xì)胞的命運(yùn)。MCE抑制劑通過與特定的甲基化位點(diǎn)結(jié)合，阻止甲基轉(zhuǎn)移酶的作用，從而降低DNA的甲基化水平。這一過程不僅能夠沉默基因的表達(dá)，還可能導(dǎo)致細(xì)胞的凋亡和正常細(xì)胞的功能恢復(fù)。此外，MCE抑制劑還可能通過影響其他表觀遺傳修飾，如組蛋白修飾，進(jìn)一步調(diào)節(jié)基因表達(dá)。這種多重作用機(jī)制使得MCE抑制劑在各種疾病中展現(xiàn)出廣泛的應(yīng)用潛力。建德Erastin