MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細(xì)胞的能量工廠，其鈣離子穩(wěn)態(tài)對(duì)細(xì)胞代謝、信號(hào)傳導(dǎo)及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過(guò)阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放，改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)，從而影響細(xì)胞功能。例如，抑制線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體（MCU）可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體，降低線粒體膜電位，進(jìn)而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號(hào)在疾病中的作用，如神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病和等。PF-04418948 是一種有具有口服活性，有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑，IC50 為 16 nM。興化ML385

MCE（多種細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶）抑制劑是一類針對(duì)細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路的藥物，主要用于與細(xì)胞增殖、分化和存活相關(guān)的疾病，如和自身免疫性疾病。這類抑制劑通過(guò)干擾細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)傳導(dǎo)機(jī)制，抑制異常細(xì)胞的生長(zhǎng)和繁殖。MCE抑制劑的作用機(jī)制通常涉及對(duì)特定酶的抑制，進(jìn)而影響下游信號(hào)通路的活性。近年來(lái)，隨著對(duì)MCE通路的深入研究，科學(xué)家們逐漸認(rèn)識(shí)到這些抑制劑在臨床應(yīng)用中的潛力，尤其是在靶向方面。與MCE抑制劑相對(duì)，MCE激動(dòng)劑則是通過(guò)特定的信號(hào)通路來(lái)促進(jìn)細(xì)胞的生長(zhǎng)和存活。這類激動(dòng)劑通常通過(guò)與細(xì)胞膜上的受體結(jié)合，下游信號(hào)通路，從而引發(fā)一系列生物學(xué)反應(yīng)。例如，MCE激動(dòng)劑可以促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化以及抗凋亡作用，這在某些情況下對(duì)于組織修復(fù)和再生具有重要意義。在研究中，MCE激動(dòng)劑被發(fā)現(xiàn)能夠在特定的病理狀態(tài)下發(fā)揮保護(hù)作用，尤其是在神經(jīng)退行性疾病和心血管疾病的中展現(xiàn)出良好的前景。江蘇Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag（磁珠）腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細(xì)胞因子。

Arglabin((+)-Arglabin)，從亮綠蒿中分離出的天然產(chǎn)物，是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通過(guò)抑制farnesyl轉(zhuǎn)移酶而RAS原基因來(lái)實(shí)現(xiàn)的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂質(zhì)體陽(yáng)離子聚合物為主要成分，可高效地對(duì)DNA、RNA進(jìn)行轉(zhuǎn)染。Estradiol(β-Estradiol)是一種類固醇和主要的女性性。Estradiol可上調(diào)人子宮內(nèi)膜干細(xì)胞(hEnSCs)神經(jīng)標(biāo)志物的表達(dá)并促進(jìn)其神經(jīng)分化。Estradiol可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究。Progesterone是一種類固醇，可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期，對(duì)懷孕很重要。

Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體，其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽(yáng)性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對(duì)Zn2+具有高親和力，但對(duì)Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子，是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長(zhǎng)鏈脂肪酰基輔酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體中，通過(guò)β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡。Pyrroloquinoline quinone 很初是從嗜甲基細(xì)菌的培養(yǎng)物中分離的，也存在于哺乳動(dòng)物的組織。

IFN-gamma蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子，具有高效的免疫調(diào)節(jié)功能，同時(shí)可抗細(xì)胞增殖，抗病毒等。Polydatin提取自從傳統(tǒng)中藥虎杖根，在多個(gè)實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭芯哂凶饔?。Polydatin(Piceid)可抑制G6PD，并誘導(dǎo)氧化和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激Neohesperidin是一種大量存在于柑橘屬植物中的類黃酮化合物，具有抗氧化和作用的。CyclosporinA(CyclosporineA)是一種免疫抑制劑，能與親環(huán)素結(jié)合，抑制calcineurin活性的IC50值為7nM。CyclosporinA也抑制CD11a/CD18粘附分子。Mito-TEMPO是一種靶向線粒體的超氧化物歧化酶模擬物，有著超氧化物和烷基自由基的能力。Ibrutinib(PCI-32765)是一種不可逆的選擇性Btk抑制劑，IC50值為0.5nM。Ibrutinib可作為Btk配體，用于合成一系列PROTAC分子，如P13I。P13I作用于人Burkitt’s淋巴瘤RAMOS細(xì)胞，濃度為10和100nM時(shí)，分別降解73%和89%Btk。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物。江蘇Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag（磁珠）

Pyrroloquinoline quinone 是哺乳動(dòng)物的必需營(yíng)養(yǎng)素，對(duì)免疫功能很重要。興化ML385

MCE抑制劑的作用機(jī)制主要是通過(guò)干擾線粒體鈣通道的功能，減少鈣離子向線粒體的轉(zhuǎn)運(yùn)。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調(diào)控，包括細(xì)胞內(nèi)外的鈣濃度、膜電位以及其他信號(hào)分子的影響。當(dāng)MCE抑制劑與鈣通道結(jié)合時(shí)，會(huì)導(dǎo)致通道的關(guān)閉，從而阻止鈣離子的進(jìn)入。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成，還可能改變細(xì)胞的代謝途徑，進(jìn)而影響細(xì)胞的生長(zhǎng)和凋亡。例如，在心肌細(xì)胞中，過(guò)量的線粒體鈣會(huì)導(dǎo)致細(xì)胞損傷，而MCE抑制劑的應(yīng)用可以有效降低這種損傷，保護(hù)心肌細(xì)胞的功能。興化ML385