MCE抑制劑（Mitochondrial Calcium Exchange Inhibitors）是一類能夠特異性抑制線粒體鈣離子交換的藥物或化合物。線粒體作為細胞的能量工廠，其鈣離子穩(wěn)態(tài)對細胞代謝、信號傳導及凋亡調(diào)控至關(guān)重要。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子的攝取或釋放，改變細胞內(nèi)鈣信號，從而影響細胞功能。例如，抑制線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運體（MCU）可以減少鈣離子進入線粒體，降低線粒體膜電位，進而抑制ATP生成。這類抑制劑在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號在疾病中的作用，如神經(jīng)退行性疾病、心血管疾病和等。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate)，一種電子供體，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。Verteporfin（維替泊芬）廠家直供

MCE抑制劑的作用機制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能，減少鈣離子向線粒體的轉(zhuǎn)運。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調(diào)控，包括細胞內(nèi)外的鈣濃度、膜電位以及其他信號分子的影響。當MCE抑制劑與鈣通道結(jié)合時，會導致通道的關(guān)閉，從而阻止鈣離子的進入。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成，還可能改變細胞的代謝途徑，進而影響細胞的生長和凋亡。例如，在心肌細胞中，過量的線粒體鈣會導致細胞損傷，而MCE抑制劑的應(yīng)用可以有效降低這種損傷，保護心肌細胞的功能。湖州Tween 80（吐溫80）Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。

MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑，可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷（MIRI）的研究。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑，是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的，抗浮腫和退熱作用。

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的，胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制，其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A，MAO-B和COMT，IC50分別為50.1，184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物，特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases)，有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導細胞自噬(autophagy)。TPEN 誘導 DNA 損傷并增加細胞內(nèi) ROS 的產(chǎn)生。

神經(jīng)退行性疾病，如阿爾茨海默病和帕金森病，通常伴隨著線粒體功能的下降和細胞內(nèi)鈣穩(wěn)態(tài)的失衡。MCE抑制劑在這些疾病的研究中顯示出良好的前景。通過抑制線粒體鈣的過度積累，MCE抑制劑能夠減輕神經(jīng)細胞的氧化應(yīng)激和凋亡，改善神經(jīng)功能。在小鼠模型中，MCE抑制劑的應(yīng)用能夠改善認知功能，并減緩神經(jīng)退行性的病變的進程。這些結(jié)果為MCE抑制劑作為神經(jīng)退行性疾病的潛在藥物提供了重要的實驗依據(jù)，未來的臨床試驗將進一步驗證其療效和安全性。Oxaliplatin 是一種 DNA 合成 抑制劑。高郵Erastin

Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Verteporfin（維替泊芬）廠家直供

MCE一步法TUNEL細胞凋亡檢測試劑盒采用一步染色的方法快速檢測細胞凋亡。染色后，正常細胞基本無熒光，凋亡細胞呈綠色熒光。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑，IC50為70μM。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑。通過Pyruvate的計算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細胞的增殖。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑，能阻斷線粒體能量代謝，誘導多種細胞凋亡。TFEBactivator1是一種口服有效的，不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進Flag-TFEB的核易位，EC50為2167nM。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究。Verteporfin（維替泊芬）廠家直供