一般情況下,可選用與胃腸液相似的介質(zhì),例如pH值為1.2的鹽酸溶液、pH值分別為4.5和6.8的緩沖液。有時也可以選擇pH值為7.8及以上的溶液,或不同pH值的介質(zhì)進(jìn)行更換,同時也可以使用脫氣后的新鮮蒸餾水。對于藥物溶解性不好的情況,可以加入一些表面活性劑。在需要的情況下,還需考慮到離子強(qiáng)度和表面張力的影響。根據(jù)上述研究結(jié)果,一方面可以了解制劑在口服后可能遇到的生理環(huán)境的敏感度,另一方面可以通過研究不同在不同介質(zhì)中的釋放行為差別,選擇具有較強(qiáng)區(qū)分能力的條件。有些緩釋制劑在不同轉(zhuǎn)速下的釋放行為幾乎一致,表明其釋放特性對于介質(zhì)流動形態(tài)的影響較小。淄博生物醫(yī)藥研究院藥物制劑研發(fā)平臺致力于緩控釋技術(shù)、透皮技術(shù)、脂質(zhì)體技術(shù)等多劑型的藥物的研發(fā)與服務(wù)。吉林有機(jī)藥物合成研究機(jī)構(gòu)
鹵化反應(yīng)的定義:將鹵素原子引入有機(jī)化合物分子中的反應(yīng)稱為鹵化反應(yīng)。根據(jù)引入的鹵素種類不同,可分為氟化、氯化、溴化和碘化反應(yīng)。由于不同種類鹵素的活性和碳-鹵鍵的穩(wěn)定性差異等因素,氟化、氯化、溴化和碘化反應(yīng)各具特點。其中,氯化和溴化反應(yīng)較為常見。近年來,隨著含氟藥物在臨床應(yīng)用中的增加,引起了對氟化反應(yīng)的關(guān)注。通過引入鹵素原子,可以改變有機(jī)化合物的理化性質(zhì)和生理活性,并且它們可以容易地轉(zhuǎn)化為其他官能團(tuán),或者通過還原反應(yīng)去除。因此,鹵化反應(yīng)在藥物合成中具有大量的應(yīng)用。吉林化學(xué)藥物合成研究中心山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院人才研發(fā)團(tuán)隊主要由海外歸國人員、國內(nèi)高校院所學(xué)者、企業(yè)高層技術(shù)人員組成。
制備藥物中間體時,可將17a-羥基黃體酮的C21位,引入碘原子,以提高反應(yīng)活性并便于生成糖皮質(zhì)醋酸可的松。通過鹵素反應(yīng)來制備含有不同生理活性的有機(jī)藥物,如藥氯霉素、諾氟沙星、抗藥氟尿嘧啶和擬腎上腺素藥克侖特羅等。鹵素原子在某些情況下可作為保護(hù)基或阻斷基,提高反應(yīng)選擇性。在藥物合成過程中,鹵素加成反應(yīng)尤為重要,氯或溴素可對烯烴加成,有機(jī)氯或溴化物也常被用作藥物合成的重要中間體。此外,有機(jī)化合物中的氫原子被其他原子或基團(tuán)所代替的反應(yīng)稱為取代反應(yīng),而被其他原子或基團(tuán)代替的原子或基團(tuán)也可發(fā)生置換反應(yīng)。。
黃鳴龍院士是我國有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域的杰出人物,他開發(fā)了醋酸可的松七步合成法,為我國有機(jī)化學(xué)做出了重大貢獻(xiàn)。此外,黃院士還在有機(jī)化學(xué)的“反應(yīng)和合成”以及“結(jié)構(gòu)與機(jī)理”等方面進(jìn)行了具有深遠(yuǎn)意義的探索。在藥物研發(fā)方面,研究者已經(jīng)將目光聚焦于天然植物資源,并在實驗中取得了不斷的進(jìn)展和證實。然而,有機(jī)化學(xué)藥物合成方面仍存在一些問題,例如受到條件和限制的影響,有機(jī)化學(xué)的發(fā)展尚處于沖刺而非終點階段,仍需要進(jìn)行大量的實驗探索,以保證其科學(xué)性和進(jìn)一步完善發(fā)展。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院可為醫(yī)藥企業(yè)、高校院所和相關(guān)健康產(chǎn)業(yè)提供從研發(fā)到產(chǎn)業(yè)化的全系列技術(shù)服務(wù)。
有機(jī)化學(xué)藥物合成是指通過熟練運用藥物合成原理和有機(jī)合成反應(yīng)來制備藥物。近年來,市場上的諸多新藥比如藥、抗癲癇藥、、降壓藥、抗藥等,都采用有機(jī)化學(xué)藥物合成的方式得以制備。合成藥物因其實際的實用意義而成為當(dāng)前的一大趨勢。簡單來說,其主要意義可以概括為三點:一是擴(kuò)充了市場上藥品儲備量,解決了藥品來源不足、成本過高和環(huán)境資源破壞等問題。相應(yīng)地,足夠強(qiáng)大且充足的藥品資源可以更快地為患者疾病,減輕疼痛。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院為您提供專業(yè)技術(shù)服務(wù)支持!研究院生物技術(shù)研發(fā)與服務(wù)平臺可開展多肽和蛋白藥物的基因克隆與表達(dá)研究、蛋白質(zhì)化學(xué)修飾等研究工作。吉林化學(xué)藥物合成研究中心
山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院愿做中國前瞻的醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)技術(shù)研發(fā)服務(wù)與轉(zhuǎn)化孵化平臺。吉林有機(jī)藥物合成研究機(jī)構(gòu)
對于大多數(shù)藥物配方來說,不同的轉(zhuǎn)速下會呈現(xiàn)不同的釋放行為,如蝕刻藥物,轉(zhuǎn)速愈大藥物釋放愈快,因此應(yīng)該測試制劑在不同的轉(zhuǎn)速下的釋放行為。然而,過高的轉(zhuǎn)速可能會削弱對不同藥物釋放行為的區(qū)分能力,因此不建議使用過高的轉(zhuǎn)速。如果必須使用,必須進(jìn)行充分的驗證,以證明該轉(zhuǎn)速下能夠區(qū)分不同產(chǎn)品的質(zhì)量。在選取樣品測試點時,通常應(yīng)選取充足的取樣測試點,以便繪制完整的釋放曲線(包括上升曲線和平臺階段)。前期取樣點應(yīng)該設(shè)置間隔時間比較短,后期取樣點的間隔時間可以相對延長,直至藥物釋放量達(dá)到90%以上或進(jìn)入平臺期。吉林有機(jī)藥物合成研究機(jī)構(gòu)