由于在酶催化底物的過(guò)程中，會(huì)經(jīng)歷一個(gè)或者多個(gè)過(guò)渡態(tài)結(jié)構(gòu)，其中形成高能量過(guò)渡態(tài)的能量壁壘控制著反應(yīng)速率。實(shí)驗(yàn)上證明，酶與過(guò)渡態(tài)等不穩(wěn)定態(tài)之間的親和力要遠(yuǎn)高于酶與底物、中間體或者產(chǎn)物等穩(wěn)定態(tài)的親和力，以降低反應(yīng)時(shí)的能量壁壘。此外，由于酶的特異性，催化得到的過(guò)渡態(tài)結(jié)構(gòu)往往也具有一定的結(jié)構(gòu)特異性。因此，設(shè)計(jì)一個(gè)在空間結(jié)構(gòu)、疏水性匹配和電子等因素上能夠模擬一個(gè)酶催化反應(yīng)過(guò)渡態(tài)的穩(wěn)定化合物，就有可能獲得既具有高親和力又具有選擇性的酶很強(qiáng)劑。雖然過(guò)渡態(tài)類(lèi)似物的概念在很久之前就提出來(lái)了，但目前的發(fā)展仍然緩慢，目前主要在四個(gè)方面取得了突破：正碳離子樣的過(guò)渡態(tài)類(lèi)似物、負(fù)碳離子樣的過(guò)渡態(tài)類(lèi)似物、磷?；D(zhuǎn)移的過(guò)渡態(tài)類(lèi)似物以及四面體過(guò)渡態(tài)類(lèi)似物。基于上述四個(gè)方面，已經(jīng)有一些高活性和高選擇性的過(guò)渡態(tài)類(lèi)似物很強(qiáng)劑的出現(xiàn)，比如inhibit法呢基焦磷酸合成酶（FPPS）的芳香族含氮雙磷酸酯類(lèi)很強(qiáng)劑、inhibit唾液酸轉(zhuǎn)移酶（ST）的共軛羧酸酯類(lèi)很強(qiáng)劑等、inhibit嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）的DADMe-ImmH類(lèi)很強(qiáng)劑和inhibit人類(lèi)免疫缺陷病毒蛋白酶（HIVProtease）的α-羥基β-氨基酸類(lèi)很強(qiáng)劑。inhibit：羧甲基纖維素，工業(yè)產(chǎn)品為淡黃色絮狀物質(zhì)，化學(xué)性質(zhì)比較穩(wěn)定，可溶于水。武漢特異性抑制劑供應(yīng)商

半胱氨酸蛋白酶很強(qiáng)劑是能inhibit半胱氨酸內(nèi)肽酶的蛋白質(zhì)?？煞譃槿停孩裥蜑榘麅?nèi)型100個(gè)氨基酸殘基的單鏈蛋白質(zhì)，不含二硫鍵及糖鏈；Ⅱ型為外泌型，約含115個(gè)氨基酸殘基和兩個(gè)二硫鍵；Ⅲ型為多結(jié)構(gòu)域蛋白質(zhì)，哺乳動(dòng)物的激肽原屬于此類(lèi)。此外尚有未分型的類(lèi)半胱氨酸蛋白酶很強(qiáng)劑。絲氨酸蛋白酶很強(qiáng)劑(serineproteaseinhibitor，Serpin)超家族是由一系列具有同源性的蛋白質(zhì)組成的蛋白質(zhì)家族，其中有PEDF、maspin、kallistain、血管緊張素原、抗凝血酶等。1999年，Dawson等發(fā)現(xiàn)PEDF是一種內(nèi)源性的血管生成很強(qiáng)劑，現(xiàn)認(rèn)為PEDF是目前發(fā)現(xiàn)的活性較強(qiáng)的內(nèi)源性血管生成inhibit因子，PEDF主要通過(guò)特異性誘導(dǎo)啟動(dòng)的內(nèi)皮細(xì)胞凋亡發(fā)揮血管生成inhibit作用。蘇州信號(hào)通路抑制劑銷(xiāo)售小分子inhibit是一類(lèi)能夠與蛋白相互作用，并降低靶蛋白生物活性的分子。

蛋白酶很強(qiáng)劑殺蟲(chóng)的機(jī)理在于:它能與昆蟲(chóng)消化道內(nèi)的蛋白消化酶相互作用形成酶很強(qiáng)劑復(fù)合物(El)阻斷或減弱消化酶的蛋白水解作用。所以,一旦昆蟲(chóng)攝食進(jìn)蛋白酶很強(qiáng)劑,就會(huì)影響外來(lái)蛋白的正常消化,同時(shí),蛋白酶很強(qiáng)劑和消化酶形成El復(fù)合物,能刺激消化酶的過(guò)量分泌,通過(guò)神經(jīng)系統(tǒng)的反饋,使昆蟲(chóng)產(chǎn)生厭食反應(yīng)。由于蛋白酶很強(qiáng)劑inhibit了昆蟲(chóng)的進(jìn)食及消化過(guò)程,不可避免地將導(dǎo)致昆蟲(chóng)缺乏代謝中必需的氨基酸,較終造成昆蟲(chóng)的非正常發(fā)育或死亡。胰蛋白酶很強(qiáng)劑是大豆籽粒中含有的一種營(yíng)養(yǎng)阻抗因子，是毒性蛋白質(zhì)，能降低蛋白酶的活性，使大豆蛋白質(zhì)不能分解成人體(或動(dòng)物)所需的各種氨基酸。

酪氨酸酶是一種含銅的金屬氧化還原酶,能催化酪氨酸較終形成黑色素,從而沉積在表皮形成黃褐斑?雀斑等色素障礙性皮膚病?而Tyr很強(qiáng)劑通過(guò)降低Tyr的活性,阻止酪氨酸向黑色素轉(zhuǎn)化?超濾與質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)是從復(fù)雜體系中篩選生物活性物質(zhì)的有效手段?Yang等將藥物與Tyr孵育后,并通過(guò)超濾離心,獲得與酶結(jié)合的小分子化合物,并通過(guò)HPLC-DAD-MS系統(tǒng)進(jìn)行鑒定?通過(guò)比較孵育前后小分子化合物峰面積的變化確定潛在的Tyr很強(qiáng)劑,從桑葉中篩選出2個(gè)新的Tyr很強(qiáng)劑?該方法快速?簡(jiǎn)單,成本低,可用于后期Tyr很強(qiáng)劑的高通量篩選?inhibit：礦業(yè)inhibit：浮游選礦時(shí)增加礦粒潤(rùn)濕性而使不易附著于氣泡上的物質(zhì)。

合理的酶很強(qiáng)劑設(shè)計(jì)（Rationalenzymeinhibitordesign）是指將酶的催化機(jī)制和結(jié)構(gòu)信息共同用于指導(dǎo)藥物的設(shè)計(jì)與發(fā)現(xiàn)。計(jì)算化學(xué)和結(jié)構(gòu)生物學(xué)的發(fā)展，極大地提高了酶催化反應(yīng)機(jī)制以及酶結(jié)構(gòu)信息的研究速度，而如何巧妙地將二者結(jié)合起來(lái)以設(shè)計(jì)出活性較好的很強(qiáng)劑，尤其是選擇性也很好的很強(qiáng)劑是目前比較難的事情。通常，比較常用的解決方法主要有以下四種：（1）基于基態(tài)類(lèi)似物的設(shè)計(jì)策略；（2）基于結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)策略；（3）基于反應(yīng)機(jī)制的設(shè)計(jì)策略；（4）基于過(guò)渡態(tài)類(lèi)似物的設(shè)計(jì)策略。inhibit：作為酶的inhibit的小分子通過(guò)跟酶結(jié)合降低酶的催化活性。南京轉(zhuǎn)錄因子抑制劑供貨商

小分子inhibit：包括酶inhibit、轉(zhuǎn)錄因子inhibit、離子通道阻斷劑等。武漢特異性抑制劑供應(yīng)商

酶很強(qiáng)劑：Li采用HPLC-DAD-MS/MS-BCD系統(tǒng),應(yīng)用α-葡萄糖苷酶-PNPG酶inhibit篩選體系,在線(xiàn)篩選訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中具有很強(qiáng)α-葡萄糖苷酶活性的化學(xué)成分?為了排除植物中的鞣酸對(duì)α-葡萄糖苷酶的非特異性inhibit作用所帶來(lái)的假陽(yáng)性反應(yīng),該研究采用了明膠沉淀的方法對(duì)植物提取物進(jìn)行了前處理?研究結(jié)果表明訶子中的柯里拉京(Corilagin),以及訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中的共有成分鞣花酸(ellagicacid)對(duì)α-葡萄糖苷酶具有強(qiáng)的inhibit作用,并進(jìn)一步結(jié)合α-葡萄糖苷酶很強(qiáng)劑離線(xiàn)篩選試驗(yàn),驗(yàn)證了該在線(xiàn)方法的可靠性?武漢特異性抑制劑供應(yīng)商