近年來(lái),MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多。許多*細(xì)胞依賴(lài)于線(xiàn)粒體的鈣信號(hào)來(lái)維持其增殖和生存。MCE抑制劑通過(guò)降低線(xiàn)粒體內(nèi)鈣的濃度,能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外,MCE抑制劑還可能通過(guò)影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞,進(jìn)一步抑制**的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。在一些**模型中,MCE抑制劑與傳統(tǒng)化療藥物聯(lián)合使用,顯示出協(xié)同增效的作用。這為**的綜合***提供了新的思路,未來(lái)的研究將集中在優(yōu)化MCE抑制劑的使用方案和評(píng)估其臨床效果上。Pyrroloquinoline quinone 很初是從嗜甲基細(xì)菌的培養(yǎng)物中分離的,也存在于哺乳動(dòng)物的組織。義烏激動(dòng)劑
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑,抑制干細(xì)胞活性。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉(zhuǎn)化酶,ICE)抑制劑,具有神經(jīng)保護(hù)和作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達(dá)。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細(xì)胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結(jié)構(gòu)域(Bid)抑制劑,可阻止線(xiàn)粒體外膜電位(MOMP)和線(xiàn)粒體分裂,并保護(hù)細(xì)胞免受線(xiàn)粒體凋亡誘導(dǎo)因子(AIF)釋放和不依賴(lài)caspase的細(xì)胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一種有效的口服活性COX1/2抑制劑,COX-1和COX-2的IC50值分別為18nM和26nM。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于、炎癥和病毒的研究。Nicotinamide (煙酰胺)Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化。
SHP099hydrochloride是有效,選擇性,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動(dòng)力學(xué),從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類(lèi),為嘌呤霉素類(lèi)似物。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌。
Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體,其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽(yáng)性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對(duì)Zn2+具有高親和力,但對(duì)Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子,是線(xiàn)粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長(zhǎng)鏈脂肪?;o酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線(xiàn)粒體中,通過(guò)β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡。GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑,IC50 為 0.13 nM。
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物,在細(xì)胞增殖時(shí)能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中,EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進(jìn)行高效快速的細(xì)胞增殖檢測(cè)分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類(lèi)。可用于合成PROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細(xì)胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),還具有活性。Cytochalasin D 具有細(xì)胞滲透活性。臺(tái)州MCE抑制劑
Apelin-13 TFA 具有擴(kuò)張血管和降壓作用。義烏激動(dòng)劑
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,例如抗氧化活性,降血脂,,抑制細(xì)胞色素P450酶。Quercetin是一種天然黃酮類(lèi)化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性。Quercetin可SIRT1,也可抑制PI3K,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑,其IC50值為0.8nM。TP-10具有抗氧化活性,對(duì)DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動(dòng)劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對(duì)ERα的相對(duì)結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動(dòng)劑,IC50值為2.3nM。義烏激動(dòng)劑