MCE抑制劑(Mitochondrial Calcium Uniporter Inhibitors)是一類針對(duì)線粒體鈣通道的藥物,主要用于調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣離子的濃度。線粒體在細(xì)胞能量代謝和信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中扮演著重要角色,而鈣離子作為一種重要的第二信使,參與了多種生理過(guò)程。MCE抑制劑通過(guò)抑制線粒體鈣通道的活性,能夠降低線粒體內(nèi)鈣的積累,從而影響細(xì)胞的代謝狀態(tài)和生存環(huán)境。這類藥物在研究中顯示出對(duì)多種疾病的潛在效果,包括心血管疾病、神經(jīng)退行性疾病以及某些類型的。通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣的動(dòng)態(tài)平衡,MCE抑制劑為相關(guān)疾病提供了新的思路。PF-04418948 是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑,IC50 為 16 nM。MCE激動(dòng)劑售價(jià)
Metronidazole是一種硝基咪唑類,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過(guò)血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,通過(guò)核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,心律不齊和心絞痛的研究。蘭溪Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導(dǎo)劑,可抑制 NLRP3 炎性體。
與抑制劑相反,MCE激動(dòng)劑(Mitochondrial Calcium Exchange Agonists)能夠增強(qiáng)線粒體鈣離子的攝取或釋放,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)。這類化合物通過(guò)線粒體鈣通道(如MCU)或增加線粒體鈣敏感性,促進(jìn)鈣離子進(jìn)入線粒體,增強(qiáng)氧化磷酸化效率,提高ATP生成。MCE激動(dòng)劑在線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有潛在應(yīng)用價(jià)值,例如在心肌缺血再灌注損傷中,通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取,改善能量代謝,保護(hù)細(xì)胞免受損傷。此外,激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在中的作用。
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細(xì)胞增殖時(shí)能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中,EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進(jìn)行高效快速的細(xì)胞增殖檢測(cè)分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細(xì)胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),還具有活性。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。
Arglabin((+)-Arglabin),從亮綠蒿中分離出的天然產(chǎn)物,是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通過(guò)抑制farnesyl轉(zhuǎn)移酶而RAS原基因來(lái)實(shí)現(xiàn)的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂質(zhì)體陽(yáng)離子聚合物為主要成分,可高效地對(duì)DNA、RNA進(jìn)行轉(zhuǎn)染。Estradiol(β-Estradiol)是一種類固醇和主要的女性性。Estradiol可上調(diào)人子宮內(nèi)膜干細(xì)胞(hEnSCs)神經(jīng)標(biāo)志物的表達(dá)并促進(jìn)其神經(jīng)分化。Estradiol可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究。Progesterone是一種類固醇,可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期,對(duì)懷孕很重要。GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑,IC50 為 0.13 nM。海寧MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)
Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。MCE激動(dòng)劑售價(jià)
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,導(dǎo)致AMPK活化,增強(qiáng)胰島素敏感性,可用于2型糖尿病的研究。Metformin可以透過(guò)血腦屏障,誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,屬于PEG類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動(dòng)劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di。ClozapineN-oxide可以穿過(guò)血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動(dòng)劑。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長(zhǎng)和分化的表皮生長(zhǎng)因子(EGF)生長(zhǎng)因子家族的成員。MCE激動(dòng)劑售價(jià)