MCE（Mitochondrial Calcium Exchange）抑制劑和激動劑是兩類調(diào)節(jié)線粒體鈣離子穩(wěn)態(tài)的化合物。線粒體鈣信號在細(xì)胞能量代謝、凋亡和信號傳導(dǎo)中起關(guān)鍵作用。MCE抑制劑通過阻斷線粒體鈣離子通道（如MCU，線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體）減少鈣離子進(jìn)入線粒體，從而影響細(xì)胞功能。而MCE激動劑則通過增強(qiáng)線粒體鈣攝取或釋放，調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號。這兩類化合物在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號在生理和病理過程中的作用，為疾病提供了新的靶點(diǎn)。MCE抑制劑通過特異性抑制線粒體鈣離子交換，改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號，從而影響細(xì)胞代謝和凋亡。例如，抑制MCU可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體，降低線粒體膜電位，抑制ATP生成，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。這一機(jī)制在中尤為重要，因?yàn)榧?xì)胞依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性。研究表明，MCE抑制劑如Ru360能夠抑制多種細(xì)胞的生長，并增強(qiáng)化療藥物的療效。此外，MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病和心血管疾病中也顯示出潛在價(jià)值。Vancomycin hydrochloride 還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。Chloroquine（氯喹）供貨公司

Nimesulide是一種有選擇性的COX-2抑制劑，對其抑制具有時(shí)間依賴性，IC50值為70nM-70μM，但對COX-1的作用弱，IC50值>100μM；Nimesulide具有、止痛、解熱的作用。GemcitabineHydrochloride(LY188011Hydrochloride)是一種嘧啶核苷類似物抗代謝藥(nucleosideantimetabolite/analog)和抗劑。Gemcitabine抑制DNA合成(DNAsynthesis)和修復(fù)，導(dǎo)致細(xì)胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。LeptomycinB(CI940;LMB)是一種蛋白出核轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑。Leptomycin通過半胱氨酸殘基處的共價(jià)修飾使CRM1/exportin1失活。LeptomycinB是一種有效的抗，可阻斷真核細(xì)胞周期。Empagliflozin ( 恩格列凈）供應(yīng)公司Rebamipide (OPC12759) 是一種口服有效的胃保護(hù)劑。

Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式，可抑制SIRT2的體外活性，其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量，并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率，可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑，可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物，用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累，可用于定性和定量評估缺氧。NBQX(FG9202)是高度選擇性，競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性。

心血管疾病是全球范圍內(nèi)導(dǎo)致死亡的主要原因之一。研究表明，線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度，能夠改善心肌細(xì)胞的能量代謝，降低心臟的氧化應(yīng)激水平，從而發(fā)揮保護(hù)心臟的作用。在動物實(shí)驗(yàn)中，MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能，減少心肌梗死后的損傷。此外，這類藥物還可能通過抑制心肌細(xì)胞的凋亡，延緩心衰的進(jìn)程。盡管目前臨床應(yīng)用尚處于研究階段，但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關(guān)注。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代謝綜合征的研究。

MCE抑制劑的作用機(jī)制主要涉及對DNA甲基化的調(diào)控。DNA甲基化是一種重要的表觀遺傳修飾，能夠影響基因的表達(dá)和細(xì)胞的命運(yùn)。MCE抑制劑通過與特定的甲基化位點(diǎn)結(jié)合，阻止甲基轉(zhuǎn)移酶的作用，從而降低DNA的甲基化水平。這一過程不僅能夠沉默基因的表達(dá)，還可能導(dǎo)致細(xì)胞的凋亡和正常細(xì)胞的功能恢復(fù)。此外，MCE抑制劑還可能通過影響其他表觀遺傳修飾，如組蛋白修飾，進(jìn)一步調(diào)節(jié)基因表達(dá)。這種多重作用機(jī)制使得MCE抑制劑在各種疾病中展現(xiàn)出廣泛的應(yīng)用潛力。Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。RSL3生產(chǎn)商家

Carvedilol 是一種多用途降壓劑，有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究。Chloroquine（氯喹）供貨公司

MCE抑制劑的作用機(jī)制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能，減少鈣離子向線粒體的轉(zhuǎn)運(yùn)。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調(diào)控，包括細(xì)胞內(nèi)外的鈣濃度、膜電位以及其他信號分子的影響。當(dāng)MCE抑制劑與鈣通道結(jié)合時(shí)，會導(dǎo)致通道的關(guān)閉，從而阻止鈣離子的進(jìn)入。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成，還可能改變細(xì)胞的代謝途徑，進(jìn)而影響細(xì)胞的生長和凋亡。例如，在心肌細(xì)胞中，過量的線粒體鈣會導(dǎo)致細(xì)胞損傷，而MCE抑制劑的應(yīng)用可以有效降低這種損傷，保護(hù)心肌細(xì)胞的功能。Chloroquine（氯喹）供貨公司