磁性納米微粒具有高比表面積和低傳質(zhì)阻力,載酶量高,可重復使用,因此,固定化酶磁捕法是一種簡單?高效且適合高通量篩選的酶很強劑篩選方法?Liu等通過對磁性納米微粒(magneticnanometerparticle,MNP)進行修飾,使其表面連有NH2,CHO基團,與Tyr反應,獲得Tyr-MNP?再利用該TyrMNP與甘草根提取物進行孵育,獲得與酶反應的化合物,通過比較保留時間?光譜和質(zhì)譜數(shù)據(jù),鑒定了11個潛在的Tyr很強劑?與超濾方法相比較,該方法穩(wěn)定,酶活性更高,且固定化酶可重復利用10次以上?有些inhibit與酶活性中心外的必需基團相結合,不影響酶與底物的結合。無錫特異性抑制劑生產(chǎn)廠家...
蛋白鈣蛋白酶很強蛋白(calpastain)是一種依賴Ca2+的、有高度特異性的內(nèi)源性鈣蛋白酶很強劑,在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,鈣蛋白酶的催化亞基和調(diào)節(jié)亞基與鈣蛋白酶inhibit蛋白發(fā)生相互作用。鈣蛋白酶很強蛋白基因包含有至少4個不同的啟動子,其mRNA存在普遍的選擇剪接,因此其單個基因易引起不同的鈣蛋白酶很強蛋白異構體。這些不同的異構體在相同的組織中均被觀察到。鈣蛋白酶inhibit蛋白與鈣蛋白酶的結合、鈣蛋白酶受很強、鈣蛋白酶從鈣蛋白酶inhibit蛋白的分離以及鈣蛋白酶的啟動均依賴于Ca2+的存在。inhibit:前者通過共價鍵的形式與酶結合,這種結合方式對酶活性的inhibit作用是不可逆的。南京...
很強劑是一種能夠在給定條件下減緩或阻止化學反應發(fā)生的物質(zhì),或一種減緩或停止化學反應(如氧化、腐蝕或聚合)的化合物。借以inhibit或緩和化學反應的物質(zhì)。一般就是指負催化劑。種類很多,應用很廣,油脂、橡膠等工業(yè)中所用的抗氧劑泡沫很強劑、緩蝕劑、乙烯基樹脂阻化劑、高分子阻聚劑等,總稱為很強劑。使催化劑失去催化作用的物質(zhì),有時亦稱很強劑。極少量的有效很強劑即可使不需要的或有可能引起嚴重后果的化學變化降低到較低限度。醫(yī)學上泛指能夠使機體組織部位生理功能減弱的藥物。但對具體藥物應作具體分析,也有不少藥物光對某一組織、受體、酶等局部機能起inhibit作用,卻使機體某些生理功能加強,如膽堿酯酶很強劑引起...
植物蛋白酶很強劑是普遍存在于植物組織中的一種多肽物質(zhì),對許多昆蟲有防衛(wèi)作用。該基因及其編碼區(qū)域較小、沒有內(nèi)含子。研究表明,這些蛋白酶很強劑在植物對危害昆蟲以及病原體侵染的夭然防御系統(tǒng)中擔當著重要角色。昆蟲飼喂實驗發(fā)現(xiàn),某些純化的蛋白酶很強劑具有明顯的抗蟲作用。利用蛋白酶很強劑基因來提高植物的抗蟲能力,已成為植物基因工程研究的一個熱門領域。在植物中發(fā)現(xiàn)有三類蛋白酶很強劑:絲氨酸蛋白酶很強劑,琉基蛋白酶很強劑和金屬蛋白酶很強劑。其中對絲氨酸類蛋白酶很強劑的研究較為透徹,目前在植物中至少已經(jīng)發(fā)現(xiàn)有6個家族,其中的弧豆胰蛋白酶很強劑,馬鈴薯蛋白酶很強劑兀的抗蟲效果較為理想。蛋白酶很強劑的殺蟲機理蛋白酶...
酶很強劑:血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(angiotensin-convertingenzyme,簡稱ACE)是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的重要酶類,其作用主要是使血管緊張素Ⅰ水解并轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,后者是維持血壓的重要因子?降低ACE活性從而減少血管緊張素Ⅱ的生成是****的重要手段,因此,降低ACE活性并以此篩選ACE很強劑(ACEI)是研究和評價降壓藥物的重要方法?ACE可以催化三肽HHL快速分解產(chǎn)生馬尿酸和二肽His-Leu(簡稱HL),當體系中存在ACEI樣品時,可降低ACE的活性,使得馬尿酸和二肽的生成量減少,基于此原理,可通過HPLC檢測馬尿酸的生成量來評價ACEI對ACE活性的影響?inhib...
免疫很強劑系能降低免疫反應的藥物。能選擇性地作用于所需inhibit的某一免疫反應環(huán)節(jié)和免疫細胞。免疫是指機體對各種致病性物質(zhì)的反應,此種反應有的對機體有利,可增強機體的抗病能力;有的對機體不利,可造成生理機能的紊亂或組織損傷,故對因發(fā)生有害于機體的反應者應用免疫很強劑以影響免疫過程的有關環(huán)節(jié)而降低機體的免疫反應性。為了治病各種免疫性疾病以及減弱組織不相容性,已發(fā)展了多種免疫很強劑,其中一些已普遍應用于臨床。免疫很強劑種類繁多,常用的免疫很強劑有糖皮質(zhì)藥物類(潑尼松、氫化潑尼松等)、烴化劑(氧化氮芥、環(huán)磷酰胺、噻替派、白消安等)、抗代謝藥物(6-巰基嘌呤、硫唑嘌呤、氨甲喋呤等)等。inhibi...
半胱氨酸蛋白酶很強劑是能inhibit半胱氨酸內(nèi)肽酶的蛋白質(zhì)??煞譃槿停孩裥蜑榘麅?nèi)型100個氨基酸殘基的單鏈蛋白質(zhì),不含二硫鍵及糖鏈;Ⅱ型為外泌型,約含115個氨基酸殘基和兩個二硫鍵;Ⅲ型為多結構域蛋白質(zhì),哺乳動物的激肽原屬于此類。此外尚有未分型的類半胱氨酸蛋白酶很強劑。絲氨酸蛋白酶很強劑(serineproteaseinhibitor,Serpin)超家族是由一系列具有同源性的蛋白質(zhì)組成的蛋白質(zhì)家族,其中有PEDF、maspin、kallistain、血管緊張素原、抗凝血酶等。1999年,Dawson等發(fā)現(xiàn)PEDF是一種內(nèi)源性的血管生成很強劑,現(xiàn)認為PEDF是目前發(fā)現(xiàn)的活性較強的內(nèi)源性血管...
植物蛋白酶很強劑是普遍存在于植物組織中的一種多肽物質(zhì),對許多昆蟲有防衛(wèi)作用。該基因及其編碼區(qū)域較小、沒有內(nèi)含子。研究表明,這些蛋白酶很強劑在植物對危害昆蟲以及病原體侵染的夭然防御系統(tǒng)中擔當著重要角色。昆蟲飼喂實驗發(fā)現(xiàn),某些純化的蛋白酶很強劑具有明顯的抗蟲作用。利用蛋白酶很強劑基因來提高植物的抗蟲能力,已成為植物基因工程研究的一個熱門領域。在植物中發(fā)現(xiàn)有三類蛋白酶很強劑:絲氨酸蛋白酶很強劑,琉基蛋白酶很強劑和金屬蛋白酶很強劑。其中對絲氨酸類蛋白酶很強劑的研究較為透徹,目前在植物中至少已經(jīng)發(fā)現(xiàn)有6個家族,其中的弧豆胰蛋白酶很強劑,馬鈴薯蛋白酶很強劑兀的抗蟲效果較為理想。蛋白酶很強劑的殺蟲機理蛋白酶...
酶很強劑:inhibit:由于酶分子上某些必需基團化學性質(zhì)的改變,而引起酶活力下降或喪失,但不使酶蛋白變性。inhibit程度:一般用反應速度的變化表示。酶很強劑:能作用于酶并可引起酶催化反應速度降低的物質(zhì)稱為酶的很強劑,如藥物、藥劑、毒物等。酶很強劑的類型:根據(jù)作用特點-可逆和不可逆型根據(jù)化學性質(zhì)-無機物和有機物根據(jù)催化類型-六大酶很強劑根據(jù)對疾病的治病-減血壓、降血脂等。根據(jù)作用特點可逆很強劑a.b.競爭性-酶與底物或很強劑的結合互相排斥;競爭性非競爭性-酶與底物、很強劑自立地結合成無非競爭性活性的三元復合物;反競爭性-很強劑與酶和底物的復合物結合反競爭性混合型-效價介于競爭和非競爭之間混...
很強劑是一種能夠在給定條件下減緩或阻止化學反應發(fā)生的物質(zhì),或一種減緩或停止化學反應(如氧化、腐蝕或聚合)的化合物。借以inhibit或緩和化學反應的物質(zhì)。一般就是指負催化劑。種類很多,應用很廣,油脂、橡膠等工業(yè)中所用的抗氧劑泡沫很強劑、緩蝕劑、乙烯基樹脂阻化劑、高分子阻聚劑等,總稱為很強劑。使催化劑失去催化作用的物質(zhì),有時亦稱很強劑。極少量的有效很強劑即可使不需要的或有可能引起嚴重后果的化學變化降低到較低限度。醫(yī)學上泛指能夠使機體組織部位生理功能減弱的藥物。但對具體藥物應作具體分析,也有不少藥物光對某一組織、受體、酶等局部機能起inhibit作用,卻使機體某些生理功能加強,如膽堿酯酶很強劑引起...
蛋白酶體很強劑蛋白酶體是一個多亞基的大分子復合物,普遍分布于真核細胞的細胞質(zhì)和細胞核中,是具有多種催化功能的蛋白酶復合物,參與細胞內(nèi)大多數(shù)蛋白的降解。蛋白酶體很強劑可阻止病生長、播散和血管形成,并通過阻止NF-κB的啟動而誘導凋亡。Bortezomib(PS341)是一種二肽硼酸類蛋白酶體很強劑,可在多種病細胞株和其他病變細胞中誘導凋亡,可明顯增強依立替康、吉西他濱、阿霉素等化療藥物和離子化放療等方法誘導病細胞凋亡的療效,對蛋白酶體的作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一種選擇性的20S蛋白酶體很強劑,是鏈霉菌屬的天然代謝物,為不可逆地與蛋白酶體結合從而降低蛋白酶體的活性。MG13...
很強劑是一種能夠在給定條件下減緩或阻止化學反應發(fā)生的物質(zhì),或一種減緩或停止化學反應(如氧化、腐蝕或聚合)的化合物。借以inhibit或緩和化學反應的物質(zhì)。一般就是指負催化劑。種類很多,應用很廣,油脂、橡膠等工業(yè)中所用的抗氧劑泡沫很強劑、緩蝕劑、乙烯基樹脂阻化劑、高分子阻聚劑等,總稱為很強劑。使催化劑失去催化作用的物質(zhì),有時亦稱很強劑。極少量的有效很強劑即可使不需要的或有可能引起嚴重后果的化學變化降低到較低限度。醫(yī)學上泛指能夠使機體組織部位生理功能減弱的藥物。但對具體藥物應作具體分析,也有不少藥物光對某一組織、受體、酶等局部機能起inhibit作用,卻使機體某些生理功能加強,如膽堿酯酶很強劑引起...
酶很強劑:食物中的脂肪在胰脂肪酶和胃脂肪酶的作用下被水解為單酰甘油酯和游離脂肪酸,在腸道內(nèi)被吸收,然后在體內(nèi)重新合成脂肪,造成脂肪堆積,較終可導致肥胖?脂肪酶是催化體內(nèi)三酰甘油水解的關鍵酶,脂肪酶很強劑可通過inhibit腸道中脂肪酶對脂肪的分解催化作用,達到減少脂肪吸收?控制和治病肥胖的作用?目前應用較多的是采用一系列不同的固定脂肪酶的載體,以固定化酶方式篩選脂肪酶很強劑?Xiao等采用超濾與質(zhì)譜聯(lián)用技術對五苓散?澤瀉湯?小陷胸湯和小柴胡湯等降脂湯中的脂肪酶很強劑進行了篩選,從中發(fā)現(xiàn)了16個降脂活性物質(zhì),其中黃芩苷和漢黃芩苷被證實具有降脂活性?酶inhibit是一類可以結合酶并降低其活性的分...
植物蛋白酶很強劑是普遍存在于植物組織中的一種多肽物質(zhì),對許多昆蟲有防衛(wèi)作用。該基因及其編碼區(qū)域較小、沒有內(nèi)含子。研究表明,這些蛋白酶很強劑在植物對危害昆蟲以及病原體侵染的夭然防御系統(tǒng)中擔當著重要角色。昆蟲飼喂實驗發(fā)現(xiàn),某些純化的蛋白酶很強劑具有明顯的抗蟲作用。利用蛋白酶很強劑基因來提高植物的抗蟲能力,已成為植物基因工程研究的一個熱門領域。在植物中發(fā)現(xiàn)有三類蛋白酶很強劑:絲氨酸蛋白酶很強劑,琉基蛋白酶很強劑和金屬蛋白酶很強劑。其中對絲氨酸類蛋白酶很強劑的研究較為透徹,目前在植物中至少已經(jīng)發(fā)現(xiàn)有6個家族,其中的弧豆胰蛋白酶很強劑,馬鈴薯蛋白酶很強劑兀的抗蟲效果較為理想。inhibit:水玻璃是由石...
很強劑種類:CYP2C9很強劑:CYP2C9的很強劑主要有胺碘酮、西咪替丁、氟康唑、氟伐他汀、異煙肼等。華法林是多CYP450的底物,存在2種異構體,即S-華法林和R-華法林,S-華法林活性是R-華法林的5倍,而S-華法林主要經(jīng)過CYP2C9代謝,因此CYP2C9很強劑對華法林抗凝活性影響更明顯。在CYP2C9很強劑中胺碘酮、氟康唑等都是臨床常用藥物,已有較多關于胺碘酮或氟康唑與華法林合用導致INR明顯延長的報道。在對43例合用華法林和胺碘酮的患者1年觀察中發(fā)現(xiàn),兩藥相互作用的高峰期是合用的第7周,華法林平均較大減量為44%,胺碘酮每日維持劑量為400,300,200,100mg時,華法林每日...
蛋白酶很強劑:在一些實驗中在強烈的變性條件下提蛋白,比如WB中蛋白質(zhì)完全變性,蛋白酶也因變性而喪失活性,因此對蛋白酶很強劑(proteaseinhibitor)的要求不高,只要添加PMSF、EDTA、在強烈的變性步驟之前保持低溫就可以了,另外就是不要反復凍融樣品。常用的蛋白酶很強劑有:胰凝乳蛋白酶很強劑、胰蛋白酶很強劑、胃蛋白酶很強劑、絲氨酸蛋白酶很強劑、絲氨酸、半胱氨酸蛋白酶很強劑、EDTA(金屬蛋白酶很強劑)、PMSF(絲氨酸蛋白酶的不可逆很強劑,水溶液中很不穩(wěn)定,所以要在臨用前加)。濃度為:PMSF0.1mg/ml,Aprotinin1ug/ml,Leupeptin1ug/ml(均為工作...
酶很強劑:Li采用HPLC-DAD-MS/MS-BCD系統(tǒng),應用α-葡萄糖苷酶-PNPG酶inhibit篩選體系,在線篩選訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中具有很強α-葡萄糖苷酶活性的化學成分?為了排除植物中的鞣酸對α-葡萄糖苷酶的非特異性inhibit作用所帶來的假陽性反應,該研究采用了明膠沉淀的方法對植物提取物進行了前處理?研究結果表明訶子中的柯里拉京(Corilagin),以及訶子?玫瑰花?丁香和石榴皮中的共有成分鞣花酸(ellagicacid)對α-葡萄糖苷酶具有強的inhibit作用,并進一步結合α-葡萄糖苷酶很強劑離線篩選試驗,驗證了該在線方法的可靠性?酶inhibit是一類可以結合酶并...
蛋白鈣蛋白酶很強蛋白(calpastain)是一種依賴Ca2+的、有高度特異性的內(nèi)源性鈣蛋白酶很強劑,在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,鈣蛋白酶的催化亞基和調(diào)節(jié)亞基與鈣蛋白酶inhibit蛋白發(fā)生相互作用。鈣蛋白酶很強蛋白基因包含有至少4個不同的啟動子,其mRNA存在普遍的選擇剪接,因此其單個基因易引起不同的鈣蛋白酶很強蛋白異構體。這些不同的異構體在相同的組織中均被觀察到。鈣蛋白酶inhibit蛋白與鈣蛋白酶的結合、鈣蛋白酶受很強、鈣蛋白酶從鈣蛋白酶inhibit蛋白的分離以及鈣蛋白酶的啟動均依賴于Ca2+的存在。inhibit:所謂競爭性inhibit,是指inhibit與酶的底物競爭性結合酶的同一個活性位點。濟...
IDO很強劑:病微環(huán)境中有許多免疫inhibit分子存在,通過調(diào)節(jié)這些分子的功能進而改善病免疫微環(huán)境的免疫治病策略也受到了重視。吲哚胺-(2,3)-雙加氧酶(Indoleamine2,3-dioxygenase,IDO)是由IDO1基因編碼的酶類,是將必須氨基酸色氨酸降解為犬尿氨酸的限速酶,犬尿酸可直接inhibit效應T細胞的功能,同時微環(huán)境中色氨酸耗竭也會很強T細胞增殖,從而通過多途徑發(fā)揮免疫inhibit的作用。很多病高表達IDO從而逃避T細胞的攻擊。因此,IDO很強劑能調(diào)節(jié)病微環(huán)境的色氨酸含量,避免病微環(huán)境中T細胞增殖受inhibit,成為潛在的免疫治病靶點。目前,已有IDO很強劑(I...
免疫很強劑系能降低免疫反應的藥物。能選擇性地作用于所需inhibit的某一免疫反應環(huán)節(jié)和免疫細胞。免疫是指機體對各種致病性物質(zhì)的反應,此種反應有的對機體有利,可增強機體的抗病能力;有的對機體不利,可造成生理機能的紊亂或組織損傷,故對因發(fā)生有害于機體的反應者應用免疫很強劑以影響免疫過程的有關環(huán)節(jié)而降低機體的免疫反應性。為了治病各種免疫性疾病以及減弱組織不相容性,已發(fā)展了多種免疫很強劑,其中一些已普遍應用于臨床。免疫很強劑種類繁多,常用的免疫很強劑有糖皮質(zhì)藥物類(潑尼松、氫化潑尼松等)、烴化劑(氧化氮芥、環(huán)磷酰胺、噻替派、白消安等)、抗代謝藥物(6-巰基嘌呤、硫唑嘌呤、氨甲喋呤等)等。DOinhi...